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科研人员对该化合物进行了手性全合成

  正在生源合成途经诱导下,并应邀撰写联系斟酌综述(Chem. Rev. 2009,1092)。科研职员对该化合物举行了手性全合成,并正在1,差别判决了600余个机合众样化的化合物,该化合物具有罕睹的共轭双炔片断以及5个手性核心。

  斟酌职员通过波谱举措、X-单晶衍射等技能确定了其相对立体机合,创造具有明显生物活性的化合物42个。109,斟酌结果已正在线揭橥于Journal of the American Chemical Society。Ivorenolide A及其合成的对映体的创造为研制新的免疫遏抑剂供给了一个相对简易、全新类型的先导机合。本斟酌由上海药物所岳筑民斟酌组、左筑平斟酌组以及兰州大学化学化工学院李瀛斟酌组协作完结。

  迄今为止,已完结了对30余种该科植物的化学因素和生物活性的斟酌,新骨架化合物35个;近期,中科院上海药物斟酌所科研职员从楝科植物科特迪瓦桃花芯木(Khaya ivorensis)中创造了一新类型具有免疫遏抑活性的大环内酯(Ivorenolide A)。斟酌还创造自然的大环内酯(ivorenolide A)正在固体和溶液状况下都存正在意思的自拼装地步。17-位变成了一18-员的大环内酯机合。部门斟酌结果已正在Org. Lett.(12篇)、J. Nat. Prod.(12篇)等邦际刊物揭橥著作近50篇,岳筑民斟酌组正在楝科植物化学因素和生物活性斟酌方面获得了丰富的结果,从而确定了该大环内酯(ivorenolide A)的绝对立体构型。以12步的线%的总产率取得其对映异构体(比旋光和CD相反),新化合物赶过400个,同时还提出了该化合物变成的或者生源途径。该化合物和其合成的对映异构体均显示杰出的免疫遏抑活性和采取性。

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